利血平通过减少神经末梢囊泡内去甲肾上腺素的储存和摄取而使其耗竭，具有缓慢、温和、持久的降压作用，用于治疗轻、中度高血压。
胍乙啶及其类似物能进入神经囊泡中将去甲肾上腺素取代出来而使其耗竭，降压作用较强，用于治疗中、。
1、利血平的主要性质有：呈淡黄色粉末，密度为1.32g/cm3，熔点为265ºC ，易溶于氯仿、二氯甲烷、冰醋酸，能溶于苯、乙酸乙酯，稍溶于丙酮、甲醇、乙醇、乙醚、乙酸和柠檬酸的稀水溶液。
利血平的溶液放置一定时间后。
精密量取本品适量，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含利血平20μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取利血平对照品约12.5mg，置50ml量瓶中，加三氯甲烷1.5ml使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量。
利血平片：1、大量口服容易出现的不良反应有过度镇静、注意力不集中、抑郁可致自杀，且可出现于停药之后数月反应迟钝；嗜睡、晕厥、偏执性焦虑、失眠、多梦、梦呓、头痛、神经紧张、帕金森氏症（停药后可逆转）、倦怠、乏力。
1.利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。
2. 本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。
降压作用主要通过减少心输出量和降低。